Применение лекарственного препарата Дилакса

Дилакса – описание, инструкция по применению Дилакса, показания, противопоказания

Применение лекарственного препарата Дилакса

Содержит некоторые существенные сведения о препарате «Дилакса» инструкция

Отзывы заставляют обратить внимание на такие моменты:

Если параллельно с данным препаратом вы принимаете другие лекарства, требуется четкое соблюдение режима и дозировок, определенных врачом. Учитывайте тот факт, что лекарство снижает температуру тела.

Таким образом, если в организме возникнет какой-то воспалительный процесс, его будет трудно диагностировать Стоит уделять особое внимание вторичным симптомам.

Если пациент страдает заболеваниями, которые связаны с задержкой жидкости в организме, «Дилакса» может привести к усугублению ситуации.

Стоит отказаться от вождения автомобиля на время приема препарата, так как он может повлиять на способность концентрировать внимание

Также с осторожностью назначают лекарство пациентам, которые в силу профессиональных обязанностей имеют дело с точными механизмами.

Правила приема лекарства

Есть некоторые особенности, которые стоит учитывать, принимая препарат «Дилакса 200». Отзывы отмечают, что соблюдая некоторые правила, можно добиться большей эффективности лечения. Речь идет о следующем:

  • препарат употребляется независимо от приема пищи, но если вы хотите быстрее почувствовать эффект, лучше делать это на голодный желудок;
  • таблетку нужно запивать достаточно большим количеством воды, не разжевывая;
  • окончательную дозировку и курс лечения определяет врач, учитывая наличие сопутствующих заболеваний;
  • для лечения пациентов, масса тела которых не превышает 50 кг, назначается минимально возможная дозировка (100 мг);
  • если нарушения функции печени имеют минимальную степень выраженности, корректировка дозировки не требуется;
  • если у пациента диагностировано нарушение работы печени средней степени, суточная дозировка снижается до минимальной;
  • если у больного наблюдается легкая или средняя степень нарушения функций почек, корректировка дозировки не требуется;
  • учитывая, что препарат может вызвать осложнения заболеваний сердца и сосудов, в этом случае его нужно принимать коротким курсом, не превышая максимальную суточную дозу 400 мг.

Ограничения при использовании препарата

Перед началом приема Дилаксы больному нужно убедиться в том, что данное лекарство ему не противопоказано. Препарат запрещено использовать для лечения людей, страдающих:

  • повышенной чувствительностью к любому из составляющих компонентов;
  • непереносимостью лекарств группы НПВС;
  • тяжелыми формами сердечной, почечной или печеночной недостаточности;
  • обострением язвы желудка и 12-перстной кишки;
  • склонностью к желудочно-кишечным кровотечениям;
  • ишемической болезнью сердца;
  • гипертонией;
  • заболеваниями, сопровождаемыми нарушением кровообращения головного мозга;
  • неспецифическим язвенным колитом;
  • регионарным энтеритом;
  • гиполактазией, лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе лекарства лактозы).

Лекарство Дилакса запрещено использовать в качестве обезболивающего препарата пациентам, недавно перенесшим аортокоронарное шунтирование.

Клинические данные, подтверждающие безопасность применения Дилаксы у женщин во время беременности и грудного вскармливания, отсутствуют. В связи с этим выписывать капсулы этой группе пациенток запрещается.

Противопоказания к приему целекоксиба распространяются на детский и подростковый возраст. Применение средства разрешено пациентам старше 18 лет.

Осторожность в применении Дилаксы рекомендуется соблюдать при бронхиальной астме, сахарном диабете, хронических заболеваниях органов пищеварительной системы, умеренных нарушениях функции печени и почек, туберкулезе, хроническом алкоголизме, никотиновой зависимости

Состав и форма выпуска

Дилакса — продукт словенской фармацевтической компании KRKA. Препарат реализуется в виде твердых желатиновых капсул, содержащих внутри гранулированный порошок белого цвета.

Капсулы упакованы в блистеры по 10 штук. В пачке может находиться от 1 до 10 блистеров.

Для ознакомления с составом и особенностями действия лекарства производитель прилагает к каждой коробке инструкцию по применению.

При производстве Дилаксы в качестве действующего вещества используется целекоксиб — синтетическое вещество группы коксибов, предназначенное исключительно для перорального употребления. Доза целекоксиба в одной капсуле составляет 100 мг или 200 мг.

Дополнительно в процессе выпуска препарата производитель использует натрия кроскармеллозу, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, лактозу и повидон. Для создания оболочки капсулы применяются желатин и титана диоксид. Дилакса 200 мг также содержит пищевой краситель оксид железа желтого цвета.

Дилакса инструкция по применению дозировка и способ

Дилаксу принимают перорально независимо от приема пищи. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая и не вскрывая, запивая водой.

Из-за того, что угроза развития сердечно-сосудистых нарушений может усугубиться с возрастанием дозы и длительности приема, необходимо принимать препарат в наименьшей эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.

Рекомендуемый режим дозирования с учетом показаний:

  • симптоматическая терапия ревматоидного артрита: 2 раза в сутки 100 или 200 мг;
  • симптоматическая терапия остеоартроза: в 1 или 2 приема 200 мг в сутки;
  • симптоматическая терапия анкилозирующего спондилита: в 1 или 2 приема 200 мг в сутки; в некоторых случаях был отмечен эффект от приема 2 раза в сутки 400 мг;
  • терапия первичной дисменореи и болевого синдрома: начальная доза 400 мг, при необходимости в первые сутки возможен прием дополнительной дозы 200 мг; в последующие дни (по необходимости) – 2 раза в сутки по 200 мг.

При продолжительном использовании максимальная суточная доза не должна превышать 400 мг.

Противопоказания

Препарат Дилакса не стоит применять при следующих патологиях и состояниях:

  • повышенная чувствительность к действующему веществу или прочим компонентам лекарственного средства;
  • непереносимость аспирина или других НПВС, сопряженная с присутствующими в носу полипами и бронхиальной астмой;
  • после аортокоронарного шунтирования (операция, позволяющая восстановить кровоток сердца в случаях, когда имеются сужения коронарных сосудов);
  • сердечная недостаточность второго и далее классов;
  • геморрагический инсульт, субарахноидальное кровотечение (НПВС склонны «разжижать» кровь, из-за чего возможно осложнение лечения перечисленных патологий или повторное их возникновение);
  • тяжелые почечная и/или печеночная недостаточность;
  • мальабсорбция глюкозо-галактозная (нарушение всасывания — это состояние, возникающее в результате нарушения всасывания пищевых питательных веществ через желудочно-кишечный тракт. Нарушение может быть одного или нескольких питательных веществ в зависимости от аномалии. Это может привести к недоеданию и различным анемиям);
  • непереносимость лактозы;
  • беременность, кормление грудью;
  • возраст менее 18 лет.

С осторожностью лекарство назначается в следующих случаях: заболевания слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки (известный факт, что все НПВС отрицательно влияют на состояние слизистой ЖКТ), лечение антикоагулянтами или антиагрегантами, патологии печени и почек в анамнезе, порфирия, эндокринные заболевания, пожилой возраст, туберкулез. Применение при лактации и вынашивании ребенка: не существует достаточной доказательной базы для того, чтобы утверждать, что препарат безопасен для беременных и кормящих

Следует считать, что есть риск для плода

Применение при лактации и вынашивании ребенка: не существует достаточной доказательной базы для того, чтобы утверждать, что препарат безопасен для беременных и кормящих. Следует считать, что есть риск для плода.

Препарат отрицательно влияет на яичники, что может повлечь за собой осложнение беременности, которая уже наступила, или планируется.

Так как действующее вещество оказывает влияние на простагландины, его использование в последнем триместре беременности может ослабить мышцы матки и спровоцировать преждевременное закрытие артериального протока (Боталлов проток) между аортой и легочной артерией у плода.

В небольшом количестве препарат выводится и через грудное молоко, поэтому не рекомендуется его применение при лактации, хотя соответствующие исследования не были проведены.

Целекоксиб — НПВП, относится к группе ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

Простагландин-эндопероксидсинтаза 2 (простагландин-G / H-синтаза и циклооксигеназа), также известная как циклооксигеназы-2 является ферментом, который кодируется в организме человека ген PTGS2. У человека это одна из двух циклооксигеназ.

Он участвует в превращении арахидоновой кислоты в простагландин Н2, важный предшественник простациклина, который выделяется при воспалении и провоцирует появление таких симптомов, как боль, отек, покраснение, повышение температуры и так далее.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) селективные для ингибирования PTGS2 (ЦОГ-2), с меньшей вероятностью, чем традиционные препараты, вызывают желудочно-кишечные побочные эффекты, но могут провоцировать сердечно-сосудистые проблемы, такие как сердечная недостаточность, инфаркт миокарда и инсульт.

Побочные эффекты

Ряд побочных реакций могут вызвать таблетки «Дилакса». Отзывы содержат сведения, что неприятные симптомы проходят после отмены препарата. В инструкции приведена информация о таких проблемах:

  • Сердечнососудистая система может отреагировать на прием препарата учащением сердцебиения и повышением давления. В редких случаях возможна сильная аритмия, инсульт или инфаркт.
  • Негативное воздействие на пищеварительную систему может привести к возникновению диареи, тошноты и рвоты. В животе могут наблюдаться болевые ощущения. В особо тяжелых случаях могут возникнуть язвенные поражения стенок желудка или двенадцатиперстной кишки.
  • Говоря о нервной системе, чаще всего наблюдаются такие проблемы, как головная боль и нарушения сна. Возможны резкие перепады эмоционального состояния. Реже пациенты отмечают ухудшение зрения и шум в ушах.
  • Крайне редко развиваются инфекционные заболевания мочевыводящих путей.
  • Дыхательная система может отреагировать на прием лекарства возникновением кашля и инфекционными заболеваниями. В редких случаях у пациентов может быть диагностирован фарингит или ринит.
  • Возможны раздражения кожи, которые сопровождаются зудом.
  • У аллергиков есть риск возникновения ангионевротического отека, что встречается достаточно редко.

Источник: https://blotos.ru/lekarstvo-dilaksa-instrukcia-po-primeneniu

Инструкция по применению препарата Дилакса

Применение лекарственного препарата Дилакса

Пользовательский рейтинг

Средняя оценка

0

На основе 0 отзывов

При заболевании суставов человек постоянно испытывает болевые ощущения при движении. Облегчить состояние больного помогают нестероидные препараты.

Они оказывают противовоспалительное действие, понижают температуру тела, проводят обширное обезболивание, делая движения суставов комфортным.

Дилакса по праву считается одним из лучших представителей данной группы лекарств.

Задайте свой вопрос врачу-неврологу бесплатно Ирина Мартынова. Закончила Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко. Клинический ординатор и невролог БУЗ ВО \»Московская поликлиника\».Задать вопрос>>

Показания

Препарат назначается при:

  1. устранении симптомов заболеваний суставов: остеоартроза (поражение ткани суставного хряща), ревматоидного артрита (наличие или отсутствие в крови больного ревматоидного фактора, приводящего к воспалению) и анкилозирующего спондилита (хроническое развивающееся воспаление суставов позвоночника);
  2. купирование и ликвидация болевых ощущений в костном и мышечном аппаратах человека, боли после операций, а также иных видов боли;
  3. лечении болезненной первой менструации с проявлением сопутствующих расстройств (первичной дисменореи).

Аналоги лекарства Дилакса

К средствам для лечения болей в суставах относят аналоги:

  1. Форталгин C;
  2. МИГ 200;
  3. Аспирин;
  4. Нифлугель;
  5. Раптен рапид;
  6. Найз;
  7. Оксадол;
  8. Солпафлекс;
  9. Брал;
  10. Ацилпирин;
  11. Бадяга;
  12. Термо ревмон;
  13. Тобитил;
  14. Немулекс;
  15. Гумизоль;
  16. Диклобене;
  17. Випросал В;
  18. Хотемин;
  19. Памол;
  20. Гиалган Фидия;
  21. Тетралгин;
  22. Амбене;
  23. Флугалин;
  24. Пливалгин;
  25. Бетаникомилон;
  26. Новиган;
  27. Бурана;
  28. Аскальцин;
  29. Финалгон;
  30. Беталгон;
  31. Диклофенакол;
  32. Апизартрон;
  33. Ревалгин;
  34. Пирабутол;
  35. Дип Хит;
  36. Кетонал ДУО;
  37. Аспизол;
  38. Верал;
  39. Реметан;
  40. Димексид;
  41. Биопин;
  42. Ипрен;
  43. Долгит;
  44. Тиаприд;
  45. Афлубин;
  46. Остенил;
  47. Мелоксикам;
  48. Брустан;
  49. Терафлекс Адванс;
  50. Фламакс;
  51. Мовикс;
  52. Пенталгин;
  53. Дип Рилиф;
  54. Вольтарен Акти;
  55. Капсикам;
  56. Аскафф;
  57. Гевадал;
  58. Пейн;
  59. Кетанов;
  60. Ментоклар;
  61. Диклофенак;
  62. Фламакс форте;
  63. Ацифеин;
  64. Ибуфен;
  65. МИГ 400;
  66. Фендивия;
  67. Кеторолак Ромфарм;
  68. Амелотекс;
  69. Артро Актив;
  70. Проходол;
  71. Нифлурил;
  72. Актасулид;
  73. Ремидон;
  74. Дикловит;
  75. Флексен;
  76. Кеторол;
  77. Юниспаз;
  78. Флолид;
  79. Анопирин;
  80. Хайрумат;
  81. Аркоксиа;
  82. Протрадон.

Формы выпуска

Налажен выпуск лекарства в капсулах по 100 и 200 мг. Они упакованы в прозрачный блистер из поливинилхлорида. Задней стенкой упаковки является алюминиевая фольга с нанесенным на нее названием препарата и компании-производителя.

Контурная ячеистая упаковка содержит в себе 10 доз препарата.

В картонную коробку упаковывают 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100 доз.

Капсулы препарата в количестве 10 штук стоят:

  1. 100 мг – от 215 рублей;
  2. 200 мг – от 249 рублей.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Дилаксы – капсулы, заполненные гранулированным порошком от белого до почти белого цвета:

  • 100 мг: размер №3, твердые желатиновые, корпус и крышечка – белого цвета;
  • 200 мг: размер №1, твердые желатиновые, корпус и крышечка – коричневато-желтого цвета.

По 10 шт. в блистерах (упаковках контурных ячейковых), в картонной пачке 1–6, 9 или 10 блистеров (упаковок).

Состав на 1 капсулу:

  • активное вещество: целекоксиб – 100 мг или 200 мг;
  • вспомогательные ингредиенты: стеарат магния, кроскармеллоза натрия;
  • корпус и крышечка: желатиновая капсула 100 мг: диоксид титана – 2%, желатин – до 100%; желатиновая капсула 200 мг: диоксид титана – 1%, краситель оксид железа желтый – 1%, желатин – до 100%.

Дозировка и схема применения

Перед приемом Дилакса ознакомьтесь с инструкцией по применению. В ней указана крайне необходимая информация, позволяющая достичь максимального эффекта при минимальных затратах.

Основное активнодействующее вещество оказывает влияния на сердечно-сосудистую деятельность. Прием необходимо осуществлять минимальными дозами, обеспечивающими полное устранение болевых ощущений в максимально короткий срок.

При продолжительном лечении рекомендуется установить поступления в организм не более 400 мг целекоксиба.

При устранении симптомов остеоартроза достаточная доза приема составляет 200 мг с периодичностью 1 или 2 раза в сутки.

Для достижения облегчения состояния при ревматоидном артрите достаточно принять 100 или 200 мг препарата утром и вечером.

Снижение болевых ощущений, общая нормализация состояния при проявлении симптомов анкилозирующего спондилита достигается употреблением 200 мг Дилаксы в сутки. Производить прием лекарства можно одноразово или в 2 приема.

По рекомендации врача при ярко выраженных симптомах заболевания дозировка может быть увеличена до 400 мг с разбивкой на 2 раза.

При устранении сильных болевых ощущений в суставах рекомендуется следующая последовательность поступления лекарства в организм:

  1. первоначальный прием – 400 мг;
  2. дополнительная доза в первый день – 200 мг.
  3. последующие дни не более 200 мг с приемом половины нормы утром и вечером;
  4. после достижение нужного эффекта прием осуществляется по необходимости.

Инструкция по применению

Дилакса капсулы принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая водой или другой нейтральной жидкостью. В связи с тем, что шанс сердечно-сосудистых осложнений напрямую зависит от дозы и длительности приема Дилаксы, пациентам следует принимать наименьшую эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

При длительном курсе рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 400 мг. Режим дозирования Дилаксы в зависимости от заболевания:

  • ревматоидный артрит (симптоматическая терапия): 100–200 мг в сутки за 2 приема;
  • для некоторых пациентов эффективно применение 400 мг в сутки за 2 приема;
  • остеоартроз (симптоматическая терапия): 200 мг в сутки за 1–2 приема;
  • болевой синдром и первичная дисменорея (терапия): начальная доза – 400 мг, при необходимости возможен прием дополнительной дозы 200 мг в первые сутки, в последующие дни – по 200 мг 2 раза в сутки (по необходимости);
  • анкилозирующий спондилит (симптоматическая терапия): 200 мг в сутки за 1–2 приема.

Побочные явления

  • органы чувств: нечасто – нечеткость зрения, шум в ушах;
  • мочевыделительная система: часто – инфекционные заболевания мочевых путей;
  • кроветворная система: нечасто – анемия; редко – уменьшение количества тромбоцитов;
  • лабораторные исследования: нечасто – повышение активности ферментов печени;
  • дыхательная система: часто – инфекции верхних дыхательных путей, кашель, бронхит, синусит; нечасто – ринит, фарингит;
  • аллергические реакции: редко – отек Квинке; очень редко – буллезный дерматит;
  • отек лица, гриппоподобный синдром, реакции гиперчувствительности, случайные травмы;
  • нервная система: часто – нарушения сна (бессонница), головокружение; нечасто – сонливость, повышение тонуса мышц, беспокойство; редко – психоз;
  • кожные покровы: часто – сыпь на коже, зуд (в том числе генерализованный); нечасто – кровоизлияния под кожу или в слизистую оболочку, крапивная сыпь; редко – патологическое выпадение волос;
  • сердечно-сосудистая система: часто – повышение артериального давления, в том числе утяжеление течения имеющейся артериальной гипертензии, периферические отеки; нечасто – ощущение сердцебиения, приливы; редко – аритмия, ишемический инсульт, хроническая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, тахикардия;
  • пищеварительная система: часто – рвота, диарея, метеоризм, боли в животе, диспепсические расстройства; нечасто – альвеолит луночковый постэкстракционный и другие заболевания зубов; редко – изъязвление пищевода, язва 12-перстной кишки и желудка; очень редко – панкреатит, перфорация кишечника.

Особые указания

Его способность понижать температуру тела затрудняет диагностирование лихорадочных состояний и распознавание проникшей инфекции.

Употребление препарата может вызвать нарушения в деятельности сердца и кровеносной системы, вплоть до смерти. Возможно повышение давления, обострение хронических и возникновение иных заболеваний. Необходим постоянный контроль над давлением и свертываемостью крови.

При отклонениях снизьте дозу приема препарата как минимум в 2 раза.

При проведении терапевтических манипуляций с использованием ацетилсалициловой кислоты, проводить ее замену на Дилаксу нельзя.

На испытаниях в клинических условиях наблюдались кровотечения, обострения язвы, нарушения в органах пищеварения, высыпания на кожных покровах, слизистых поверхностях. При подобных проявлениях употребление прекратить.

Источник: https://neuro-orto.ru/lechenie/dilaksa-instrukciya-po-primeneniyu.html

Дилакса® (Dilaxa®) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Применение лекарственного препарата Дилакса

Последняя актуализация описания производителем 27.09.2017

Целекоксиб* (Celecoxib*) M01AH01 Целекоксиб

  • Нестероидный противовоспалительный препарат [НПВС — Коксибы]
Капсулы1 капс.
При производстве на ООО «КРКА-РУС», Россия
активное вещество:
целекоксиб субстанция-гранулы132,975 мг
(действующее вещество субстанции-гранул — целекоксиб — 100 мг)
вспомогательные вещества субстанции-гранул: лактозы моногидрат — 24,875 мг; натрия лаурилсульфат — 4,05 мг; повидон К30 — 3,375 мг; кроскармеллоза натрия — 0,675 мг
вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия — 0,675 мг; магния стеарат — 1,35 мг
твердые желатиновые капсулы №3
корпус: титана диоксид (E171) — 2%; желатин — до 100%
крышечка: титана диоксид (E171) — 2%; желатин — до 100%
Капсулы1 капс.
При производстве на ООО «КРКА-РУС», Россия
активное вещество:
целекоксиб субстанция-гранулы265,95 мг
(действующее вещество субстанции-гранул — целекоксиб — 200 мг)
вспомогательные вещества субстанции-гранул: лактозы моногидрат — 49,75 мг; натрия лаурилсульфат — 8,1 мг; повидон К30 — 6,75 мг; кроскармеллоза натрия — 1,35 мг
вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия — 1,35 мг; магния стеарат — 2,7 мг
твердые желатиновые капсулы №1
корпус: титана диоксид (E171) — 1%; краситель железа оксид желтый (E172) — 1%; желатин — до 100%
крышечка: титана диоксид (E171) — 1%; краситель железа оксид желтый (E172) — 1%; желатин — до 100%
Капсулы1 капс.
При производстве на АО «КРКА, д.д., Ново место», Словения
активное вещество:
целекоксиб100/200 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 24,875/49,75 мг; натрия лаурилсульфат 4,05/8,1 мг; повидон К30 3,375/6,75 мг; кроскармеллоза натрия 1,35/2,7 мг; магния стеарат 1,35/2,7 мг
твердые желатиновые капсулы №3/1
корпус: титана диоксид (E171) — 2/1%; краситель железа оксид желтый (E172) — -/1%; желатин — до 100/100%
крышечка: титана диоксид (E171) — 2/1%; краситель железа оксид желтый (E172) — -/1%; желатин — до 100/100%

Капсулы, 100 мг: твердые желатиновые капсулы №3 белого цвета (корпус и крышечка).

Капсулы, 200 мг: твердые желатиновые капсулы №1 коричневато-желтого цвета (корпус и крышечка).

Содержимое капсул — гранулированный порошок белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие — жаропонижающее, обезболивающее, противовоспалительное.

Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных ПГ в основном за счет ингибирования ЦОГ-2.

Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению ПГ, прежде всего ПГE2, что вызывает усиление проявлений воспаления (отек и боль).

В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует ЦОГ-1 и не оказывает влияние на концентрации ПГ, которые синтезируются в результате активации ЦОГ-1, а также на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, прежде всего желудка, кишечника, и тромбоцитах.

Влияние на функцию почек

Целекоксиб снижает выведение почками ПГE2 и 6-кето-ПГF1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточную концентрацию тромбоксана В2 (ТхВ2) и выведение почками 11-дегидро-ТхВ2, метаболита тромбоксана (оба — продукты ЦОГ-1).

Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации у пациентов пожилого возраста и пациентов с ХПН, транзиторно снижает выведение натрия.

У пациентов с артритом частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности была сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и -2. Наиболее выражен данный эффект был у пациентов, получающих терапию диуретиками.

Тем не менее, не отмечалось увеличение частоты случаев повышения АД и развития сердечной недостаточности, а периферические отеки были легкой степени тяжести и проходили самостоятельно.

Всасывание. При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая Cmax в плазме крови примерно через 2–3 ч. Cmax в плазме крови после приема 200 мг целекоксиба составляет 705 нг/мл.

Абсолютная биодоступность целекоксиба не изучалась.

Cmax и AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне терапевтических доз до 200 мг 2 раза в сутки, при применении целекоксиба в более высоких дозах степень повышения Cmax и AUC менее пропорциональна.

Влияние приема пищи. Прием целекоксиба одновременно с жирной пищей увеличивает время достижения Cmax примерно на 4 ч и увеличивает всасывание примерно на 20%.

Распределение. Степень связывания с белками плазмы крови не зависит от концентрации целекоксиба в плазме крови и составляет около 97 %. Целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Целекоксиб проникает через ГЭБ.

Метаболизм. Целекоксиб метаболизируется в основном с участием изофермента цитохрома Р450 (CYP) CYP2С9 в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования (см. «Взаимодействие»).

Образующиеся метаболиты фармакологически неактивны в отношении ЦОГ-1 и -2.

Активность изофермента CYP2С9 снижена у пациентов с генетическим полиморфизмом, таким как гомозиготный по изоферменту CYP2С9*3 полиморфизм, что ведет к уменьшению эффективности энзимов.

Выведение. Целекоксиб выводится через кишечник и почками в виде метаболитов (57 и 27% соответственно), менее 1% принятой дозы — в неизмененном виде. При повторном применении T1/2 составляет 8–12 ч, а клиренс — около 500 мл/мин.

При повторном применении Css в плазме крови достигаются к 5-му дню приема. Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Cmax, Т1/2) составляет около 30%.

Средний Vss равен примерно 500 л/70 кг у молодых здоровых пациентов, что свидетельствует о широком распределении целекоксиба в тканях.

Отдельные группы пациентов

Пациенты пожилого возраста.

У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5–2 раза средних значений Cmax и AUC, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба).

По той же причине у женщин пожилого возраста обычно отмечается более высокая концентрация целекоксиба в плазме крови, чем у мужчин пожилого возраста. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пациентов пожилого возраста с массой тела менее 50 кг следует начинать лечение с минимальной рекомендуемой дозы.

Раса. У представителей негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40% выше, чем у представителей европеоидной расы. Причины и клиническое значение этого факта неизвестны, поэтому лечение лиц негроидной расы рекомендуется начинать с минимальной рекомендуемой дозы.

Нарушение функции печени. Концентрации целекоксиба в плазме крови у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) изменяются незначительно. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) концентрация целекоксиба в плазме крови может увеличиваться почти в 2 раза.

Нарушение функции почек. У пациентов пожилого возраста со СКФ >65 мл/мин/1,73 м2, связанной с возрастными изменениями, и у пациентов с СКФ, равной 35–60 мл/мин/1,73 м2, фармакокинетика целекоксиба не изменяется.

Нет достоверной корреляции между сывороточной концентрацией креатинина (или клиренсом креатинина) и клиренсом целекоксиба.

Предполагается, что наличие тяжелой почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения — превращение в печени в неактивные метаболиты.

симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита;

болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли);

лечение первичной дисменореи.

повышенная чувствительность к целекоксибу или любому другому компоненту препарата;

повышенная чувствительность к другим производным сульфонамида;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2 (в т.ч. в анамнезе);

период после проведения операции аортокоронарного шунтирования;

активные эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или желудочно-кишечное кровотечение;

воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

сердечная недостаточность (II–IV функциональный класс по классификации NYHA);

клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии;

геморрагический инсульт;

субарахноидальное кровоизлияние;

беременность;

период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);

тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью) (нет опыта применения);

тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия (нет опыта применения);

возраст до 18 лет (нет опыта применения);

непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат Дилакса® содержит лактозу).

С осторожностью: заболевания ЖКТ (язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, кровотечения в анамнезе), наличие инфекции Helicobacter pylori, одновременное применение с дигоксином, антикоагулянтами (например варфарин), антиагрегантами (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), ГКС для приема внутрь (например преднизолон), диуретиками, СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), ингибиторами изофермента CYP2С9, у пациентов, которые являются медленными метаболизаторами или имеется подозрение на такое состояние, задержка жидкости и отеки, нарушение функции печени средней степени тяжести (см. «Особые указания»), заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, нарушение функции почек (Cl креатинина 30–60 мл/мин), значительное снижение ОЦК (в т.ч. после хирургического вмешательства), заболевания ССС, артериальная гипертензия (см. «Особые указания»), цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, длительное применение НПВП, тяжелые соматические заболевания, пациенты пожилого возраста (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты с низкой массой тела), курение, туберкулез, алкоголизм.

Отсутствуют достаточные данные по применению целекоксиба у беременных женщин. Потенциальный риск применения препарата Дилакса® при беременности не установлен, однако исключить его нельзя.

В соответствии с механизмом действия, при применении НПВП, включая целекоксиб, у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности или нарушения фертильности. У женщин, которые планируют беременность или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене приема НПВП, включая целекоксиб.

Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза ПГ, при приеме во время беременности, особенно в III триместре, может вызывать слабость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока. Применение ингибиторов синтеза ПГ на ранних сроках беременности может негативно отразиться на течении беременности.

Имеются ограниченные данные о выведении целекоксиба с грудным молоком. В исследованиях было показано, что целекоксиб выделяется в грудное молоко в очень низких концентрациях.

Тем не менее принимая во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов от целекоксиба у вскармливаемого ребенка, следует оценить целесообразность отмены либо грудного вскармливания, либо приема целекоксиба, учитывая важность приема препарата Дилакса® для матери.

Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ: очень часто — ≥1/10; часто — от ≥1/100 до

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_70882.htm

ДИЛАКСА

Применение лекарственного препарата Дилакса

Капсулы твердые желатиновые №1, коричневато-желтого цвета; содержимое капсул – гранулированный порошок белого или почти белого цвета.

1 капс.
целекоксиб200 мг

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия 1.35 мг, магния стеарат 2.7 мг.

Состав желатиновой капсулы: титана диоксид 1%, краситель железа оксид желтый 1%, желатин до 100%.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС. Является селективным ингибитором ЦОГ-2, благодаря этому блокирует образование воспалительных простаноидов.

В терапевтических концентрациях у человека целекоксиб не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1.

Критерии определения специфичности по отношению к ЦОГ-2 включают в себя отсутствие побочных явлений, обусловленных действием ЦОГ-1, особенно язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, серьезных осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ (кровотечений, перфораций, обструкции пилорического отверстия) и отсутствие ингибирования ЦОГ-2-зависимой агрегационной активности тромбоцитов.

Дозировка

При приеме внутрь для взрослых доза составляет 200 мг/сут в 1-2 приема, при необходимости – по 200 мг 2 раза/сут.

Пациентам пожилого возраста с массой тела менее 50 кг или при умеренных нарушениях функции печени лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Клинический опыт применения целекоксиба у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек отсутствует.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – периферические отеки; иногда – усугубление течения артериальной гипертензии, повышение АД, аритмия, приливы, сердцебиение, тахикардия; редко – проявление застойной сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: часто – абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит); иногда – рвота; редко – язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, панкреатит, повышение активности печеночных ферментов; имеются сообщения – желудочно-кишечные кровотечения, гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница; иногда – беспокойство, сонливость; редко – спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит.

Со стороны мочевыделительной системы: часто – инфекция мочевыводящих путей; имеются сообщения – острая почечная недостаточность интерстициальный нефрит.

Со стороны дыхательной системы: часто – бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.

Дерматологические реакции: часто – кожный зуд, кожная сыпь; иногда – алопеция, крапивница; имеются сообщения сенсибилизация, шелушение кожи (в т.ч. при многоформной эритеме и синдроме Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны системы кроветворения: иногда – анемия, экхимозы, тромбоцитопения.

Со стороны органов чувств: иногда – шум в ушах, затуманивание зрения; редко – потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния.

Со стороны репродуктивной системы: имеются сообщения – нарушение менструального цикла.

Аллергические реакции: редко – ангионевротический отек, буллезные высыпания; имеются сообщения – анафилаксия, васкулит.

Со стороны организма в целом: часто – обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, ингибирующими активность изофермента CYP2C9, в т.ч. с флуконазолом, возможно значительное повышение концентрации целекоксиба в плазме. Антациды (алюминий и магний) снижают степень всасывания целекоксиба на 10%, что не вызывает клинически значимых эффектов. При одновременном применении целекоксиба с варфарином повышается риск развития кровотечений.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности целекоксиба при беременности не проводилось, поэтому применение не рекомендуется.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях не обнаружено токсического действия на плод; показано, что у животных концентрация целекоксиба в грудном молоке близка к таковой в плазме.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста с массой тела менее 50 кг или при умеренных нарушениях функции печени лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Описание препарата ДИЛАКСА основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/dilaksa/

ДокторСустав
Добавить комментарий